核准日期: 2008年10月15日
修改日期：2010年11月9日
注射用酒石酸长春瑞滨说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：注射用酒石酸长春瑞滨
英文名称：Vinorelbine Tartrate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jiushisuan Changchunruibin
【成份】 本品主要成份为酒石酸长春瑞滨。
化学名称为：3′，4′，-二去氢-4′，-去氧-8′，-去甲长春碱二酒石酸盐。
化学结构式：
分子式：C45H54N4O8·2C4H6O8
分子量：1079.12
辅料：甘露醇，酒石酸。
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末,无臭；具有引湿性；在空气中或遇光,遇热易变质。
【适应症】本品适用于治疗非小细胞肺癌、乳腺癌患者。
【规格】10mg(按C45H54N4O8计)
【用法用量】本品只能静脉给药。单药治疗：推荐剂量为每周25-30mg/m2。联合化疗：依照所用方案选用剂量和给药时间。一般25-30mg/m2。药物必须溶于生理盐水，于短时间内(15-20分钟)静脉输入，然后静滴大量生理盐水冲洗静脉。
【不良反应】
1. 血液学毒性
1.1 粒细胞减少。
1.2 贫血常见，但多为中度。
2. 神经毒性
2.1 外周神经毒性:一般限于深腱反射消失，感觉异常少见。长期用药可出现下肢无力。
2.2 植物神经毒性：主要表现为小肠麻痹引起的便秘。麻痹性肠梗阻罕见。
3. 胃肠道毒性
3.1 便秘
3.2 恶心呕吐常见，程度较轻。
4. 呼吸道毒性
4.1 与其它长春花生物碱相似。本品可引起呼吸困难和支气管痉挛。这些反应可于注药后数分钟或数小时内发生。
4.2 可见有中度进行性脱发和下颌痛。
5. 静脉用药外渗可引起局部皮肤红肿甚至坏死。
6. 偶见心律失常，呼吸困难，支气管痉挛和脱发发生。
【禁忌】妊娠期、哺乳期及严重肝功能不全者禁用。
【注意事项】
1. 治疗必须在严密的血液学监测下进行，每次用药前均须检查外周血象。
2. 当粒细胞减少时（＜2000/mm2)，应停药至血象恢复正常。
3. 肝功能不全时应减少用药剂量。
4. 肾功能不全时，应慎重用药。
5. 治疗操作时谨防药物污染眼球，药物在一定压力下喷射人眼时可导致角膜溃疡。
6. 在进行包括肝脏的放疗时，忌用本品。
7. 本品必须严格地经静脉给药。静注药外漏可引起局部皮肤反应，甚至出现坏死，一旦外漏，应立即停注、局部处理。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期、哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】该药在儿童用药的安全性尚未确定，故不推荐用于儿童。
【老年用药】本品适于老年患者用药；老年人多数生理机能下降，易出现副作用。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】过量用药尚未见报道。
【药理毒理】
本品为长春碱半合成衍生物，主要通过抑制微管蛋白的聚合，使细胞的分裂停止于有丝分裂中期，是一细胞周期特异性的药物。
在急性致死性毒性研究中，大鼠和小鼠静脉给药LD50约为11.2mg/kg和38mg/kg；腹腔内给药LD50约为10mg/kg和26mg/kg；口服LD50分别是31mg/kg和83mg/kg。在雌雄小猎兔犬，长春瑞滨单剂量给药的毒性较其他长春碱类低3-5倍。
在大鼠、狗和猴，每周和每2周给予长春瑞滨的多剂量长期毒性研究显示：毒性与剂量明确相关；限制剂量的毒性是造血系统毒性，主要为粒细胞减少；可见AST、ALT、和AKP的升高；无严重的胃肠道反应、牙龈出血及神经毒性表现。
与其他长春花生物碱相同，长春瑞滨有明显的诱变活性。在研究染色体突变的2个实验中，长春瑞滨均呈阳性反应。与长春新碱比较，在实验剂量范围内，未发现长春瑞滨对精子发生的影响，虽有胚胎毒性，但并未出现任何明显的致畸胎作用。
【药代动力学】本品静脉给药后，血浆动力学符合三室模型，终末相平均半衰期为40小时，血浆清除率较高，约为每小时0.8升/公斤体重。主要在肝脏代谢与清除，经胆道，从粪便排出。
【贮藏】遮光、密闭，在2-8℃保存。
【包装】西林瓶包装，5瓶/盒
【有效期】24个月
【执行标准】WS1-（X-034）-2007Z
【批准文号】国药准字Ｈ20070213
【生产企业】
企业名称：海南通用同盟药业有限公司
生产地址：海南省海口市秀英永桂工业区
邮政编码：570312
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